药理作用

本品为咪唑核苷类抗代谢药，本品的免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由G₁期进展为S期，抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生，可延长移植物的存活。 本品为一前药，需在细胞内磷酸化才产生免疫抑制作用。口服后可吸收，生物利用率较低，平均41%。服药后3～4小时达血药浓度峰值。一般有效浓度为0.1～3μg/ml。Vd为0.4L/kg。以原形由肾排泄，半衰期约2～18小时。